左沙丁胺醇(Albuterol)是一種腎上腺素類β受體激動劑,可與人呼吸道平滑肌上的β2受體結合,增加細胞內環磷酸腺苷(cAMP)濃度,cAMP進一步激活蛋白激酶A,使肌球蛋白磷酸化,降低細胞內鈣離子濃度,使支氣管平滑肌舒張。沙丁胺醇為消旋體,其中只有左旋體產生舒張支氣管平滑肌的作用,右旋體無此作用,但可與β受體結合產生頭痛、頭暈、心悸、手指顫抖等副作用。鹽酸左沙丁胺醇是沙丁胺醇的單一旋光異構體,藥效是右旋沙丁胺醇的80倍,副作用減少,療效也有進一步提高,鹽酸左沙丁胺醇只需消旋體1/4的劑量便可產生相同的療效,1/2劑量時,其作用優于消旋體。在慢性阻塞性肺疾?。?/span>chronic obstructive pulmonary disease,COPD)中,鹽酸左沙丁胺醇的促炎癥反應作用比沙丁胺醇弱。
1999年3月,AKORN OPERATING CO LLC的鹽酸左旋沙丁胺醇霧化吸入溶液(商品名為Xopenex®)獲得FDA批準上市,后相繼有7家公司的仿制藥獲得FDA批準,原研未在中國上市。國內僅有健康元藥業集團股份有限公司的鹽酸左旋沙丁胺醇霧化吸入溶液于2019年和2020年批準上市,批準規格為3ml:0.63mg和3ml:0.31mg。